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TUM300

Sulfasalazin


Themengebiet(e)

Antiphlogistika

Wirkstoffgruppe(n)

Synthetische DMARDs

Weitere Vertreter:

Mesalazin, Osalazin


Wirkmechanismus

Prodrug ⇒ Spaltung zu zwei wirksamen Metaboliten: Sulfapyridin und 5-Aminosalicylsäure (5-ASA, Mesalazin). 
Hauptwirkung durch Mesalazin vermittelt. 
Antiphlogistisch u.a. durch Synthesehemmung von proinflammatorischen Zytokinen (bsp. TNF-alpha), Leukotrienen und Prostaglandinen (COX/LOX-Hemmstoff).


Pharmakokinetik

  • Spaltung durch bakterielle Enzyme im Dickdarm, daher nur geringe Resorption im Dünndarm. Durch die Verbindung mit Sulfapyridin wird eine lokale Wirkung bei CED erreicht, da die eigentliche Wirkkomponente erst lokal am Wirkort (Dickdarm) freigesetzt wird (Vorteil gegenüber Mesalazin).

  • Wirkeintritt nach 4-8 Wochen


Indikationen

  • Colitis ulcerosa, Morbus Crohn

  • Rheumatoide Arthritis (bei MTX-Unverträglichkeit/-Versagen)

  • Spondylitis ankylosans (M. Bechterew)


Nebenwirkungen

  • Gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Appetitverlust)

  • Pruritis, Urtikaria


Kontraindikationen

  • Knochenmarksdepression

  • Schwere Vorerkrankungen der Haut


Besonderheiten

Ungünstigeres Nebenwirkungsprofil als Mesalazin, da die unerwünschten Wirkungen v.a. durch Sulfapyridin verursacht werden.


Handelsname

Generika


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