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TUM300

Riociguat


Themengebiet(e)

NO-Donatoren / Antianginosa

Wirkstoffgruppe(n)

sGC-Stimulatoren

Weitere Vertreter:

Vericiguat


Wirkmechanismus

direkte Stimulation der löslichen Guanylatzyklase (sGC)⇒ cGMP-Anstieg ⇒ venöse und arterielle Vasodilatation   
Wirkung: Vor- und Nachlastsenkung, verbesserte Koronarperfusion     


Pharmakokinetik

  • hohe Bioverfügbarkeit

  • Wirkbeginn nach 1 - 1,5 h

  • HWZ: 7 - 12 h

  • Biotransformation über CYP 450


Indikationen

  • pulmonaler arterieller Hypertonie  (PAH)

  • chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie (CTEPH)


Nebenwirkungen

  • GI-Störungen

  • Ödeme

  • Anämie

  • Kopfschmerzen, Schwindel


Kontraindikationen

  • pulmonale Hypertonie in Verbindung mit einer Venenverschlusskrankheit

  • Phosphodiesterase-5-Hemmer und Nitrate (lebensbedrohlicher Blutdruckabfall)

  • Schwangerschaft 


Besonderheiten

  • Sehr teuer.

  • In einem Rote-Hand-Brief von Juli 2016 wurde darauf hingewiesen, dass Patienten mit pulmonaler Hypertonie in Verbindung mit idiopathischer interstitieller Pneumonie (PH-IIP) nicht mit Riociguat behandelt werden dürfen.


Handelsname

Adempas ®


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