Diazepam

Allosterische Verstärkung der GABA-Wirkung am GABA-A-Rezeptor ⇒ Minderung der zellulären Erregbarkeit durch Hyperpolarisierung der Nervenzelle  
Wirkung: anxiolytisch, sedierend, muskelrelaxierend und antikonvulsiv

• schnelle Diffusion ins Gehirn, lipophil

• lang wirksam (HWZ 48 h)

• Metabolisierung in der Leber

• renale Elimination 

• Status epilepticus, prolong. Fieberkrampf (i.v., rektal) (Mittel der 1. Wahl) 

• Anxiolyse bei Angst und Erregungszuständen

• Prämedikation (Mittel der Reserve)

• Abhängigkeit (low-dose-Abhängigkeit), Missbrauch

• Atemdepression

• paradoxe Erregung (v.a. in hohem Alter und Kindern): Rededrang, Angst, Unruhe

• Reboundinsomnie (nach plötzlichem Absetzen kommt es zu vermehrter Schlaflosigkeit)

• Floppy-infant-Syndrom: Muskelschwäche und Atemdepression beim Neugeborenem wenn Benzodiazepine in der Schwangerschaft oder bei der Geburt verabreicht wurden

• Tagesmüdigkeit (Hangover)

• Anterograde Amnesie möglich

• Arzneimittelabhängigkeit, auch in der Vorgeschichte

• akute Alkoholintoxikation

• respiratorische Insuffizienz (relative KI)

• Abhängigkeit bei normalen therapeutischen Dosen 

• Antagonisierung durch Flumazenil möglich

Valium ® und Generika