Metoprolol

Kompetitiver Antagonismus an β1- Adrenozeptoren (selektiver β-Blocker)
Durch β1-Adrenozeptor-Blockade:  Herz: Negativ inotrope, negativ dromotrope und negativ chronotrope WirkungNiere: verminderte Reninfreisetzung

• lipophil

• ausgeprägter „first-pass-Effekt“ ⇒ für Dauertherapie zu kurze HWZ ⇒ retardierte Formulierung ist Standard

• hepatische Elimination (CYP2D6)

• Koronare Herzkrankheit

• Chronische Herzinsuffizienz

• Schwangerschaftshypertonie (bei Arterieller Hypertonie sonst 2. Wahl)

• Tachykarde Herzrhythmusstörungen

• Migräneprophylaxe

Kardial (ß1): Bradykardie, AV-Block

Bei höheren Dosierungen auch ß2-vermittelte Nebenwirkungen:

Glattmuskulär (ß2): Bronchospasmus, Hypotonie, Verstärkung von peripheren Durchblutungsstörungen, kalte Extremitäten

• Bradykarde Herzrhythmusstörungen 

• Dekompensierte/akute Herzinsuffizienz

• Hypotonie, Schock

• Asthma bronchiale (relative KI)

• schwere periphere ateriovenöse Verschlusskrankheit (relative KI)

• Vorsicht bei Diabetes mellitus (Orale Antidiabetika, Insulin): Verstärkung und Verschleierung von Hypoglykämien.

• Der Stellenwert von Metoprolol in der Therapie der arteriellen Hypertonie ist umstritten (z.T. nur Mittel der zweiten Wahl).

• Rebound-Effekt nach plötzlichem Absetzen bei Dauertherapie ⇒ β-Blocker ausschleichen.

• Keine Kombination mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ

• 7 % der Europäer sind Poor Metabolizer, d.h. besitzen keine CYP2D6-Aktivität ⇒ Plasmaspiegel bis zu 5-fach höher 

Generika