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TUM300

Raloxifen


Themengebiet(e)

Osteoporose

Wirkstoffgruppe(n)

Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)

Weitere Vertreter:

Clomifen, Tamoxifen


Wirkmechanismus

Kompetitive Bindung am Estrogenrezeptor ⇒ gewebespezifisch unterschiedliche Effekte auf die Genexpression (Co-Regulator-abhängig)⇒ antiestrogene Wirkung u.a. im Brust- und Endometriumgewebe⇒ estrogene Wirkung u.a. am Knochengewebe => Hemmung des Knochenabbaus (antiresorptiv)


Pharmakokinetik

  • Orale Einnahme trotz geringer Bioverfügbarkeit (2%)


Indikationen

  • Osteoporose-Prophylaxe

  • Osteoporose

in der Postmenopause


Nebenwirkungen

  • Hitzewallungen

  • Ödeme, Gewichtszunahme

  • Infektionen

  • Neuromuskuläre und skeletale Schmerzen, Muskelspasmen- und krämpfe

  • erhöhtes Thromboembolie-Risiko

  • ZNS-Störungen


Kontraindikationen

  • thromboembolische Erkrankungen

  • schwere Leber- und Nierenerkrankungen

  • Schwangerschaft und Stillzeit


Besonderheiten

Nur zur Verwendung bei Frauen nach den Wechseljahren vorgesehen.Im Gegensatz zur Leitsubstanz Tamoxifen induziert Raloxifen keine Proliferation des Endometriums.


Handelsname

Evista ®


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