Loperamid
Themengebiet(e)
Wirkstoffgruppe(n)
Wirkmechanismus
Agonist an µ-Opioid-Rezeptoren (u.a. peripher im Dickdarm)⇒ Hemmung der Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen⇒ Darmperistaltik ↓, Passagezeit ↑, Sphinktertonus ↑⇒ vermehrte Rückresorption von Wasser und Elektrolyten aus dem Darmlumen
Pharmakokinetik
Nicht ZNS-gängig (Substrat des P-Glykoproteins)
Hoher First-pass-Metabolismus
Indikationen
Symptomatisch wirksam bei unkomplizierter Reisediarrhö
Nebenwirkungen
GI-Beschwerden (Obstipation, Erbrechen etc.)
Kontraindikationen
Ileus, Obstipation
Kinder unter 2 Jahren (Blut-Hirn-Schranke ist noch nicht voll ausgebildet)
Besonderheiten
Andere Substrate des P-Glykoproteins (z.B. Verapamil, Clarithromycin) erhöhen das Missbrauchspotenzial von Loperamid, indem sie dessen ZNS-Gängigkeit erhöhen (durch Konkurrenz um den Transporter)
Handelsname
Imodium ®, Generika
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