Buprenorphin

Partialagonist an zentralen μ-Rezeptoren ⇒ Hyperpolarisation der Zelle⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung
Wirkung: analgetisch, antitussiv

Zusätzlich Antagonist an κ-Rezeptoren=> im Vergleich zu Morphin geringere Dysphorie und Sedierung 

• geringe orale Bioverfügbarkeit ⇒ Applikation sublingual oder als Pflaster

• starke bis stärkste Schmerzen (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)

• Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit

Morphin-ähnlich, jedoch weniger stark ausgeprägt:

• Atemdepression

• Obstipation

• Übelkeit, Erbrechen

• Sedierung

• Euphorie/Abhängigkeit

• Blutdruckabfall

• Ateminsuffizienz

• (paralytischer) Ileus

• akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

• Schwangerschaft

• Buprenorphin hat eine sehr hohe Rezeptoraffinität und ist durch Agonisten oder Antagonisten (z.B. Naloxon) schlecht vom Rezeptor verdrängbar. 

• allergische Reaktionen

• Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)

• Miosis

• Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich

• analgetische Potenz = 30 - 40 (Referenzsubstanz: Morphin), aber geringere Maximalwirkung ("Ceiling-Effekt")

• BtM-pflichtig

Temgesic ®