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TUM300

Cyclophosphamid


Themengebiet(e)

Zytostatika

Wirkstoffgruppe(n)

Alkylanzien

Wirkmechanismus

Konversion am Wirkort zu Phosphorsäureamidlost (Agens) und Acrolein

Alkylierung der DNA
⇒ DNA-Crosslinks und Strangbrüche
⇒ Zelltod

Zusätzlich: immunmodulatorische Effekte


Pharmakokinetik

  • orale und intravenöse Applikationsformen möglich

  • Aktivierung in der Leber: Oxidation durch Cytochrom P450 

  • renale Elimination


Indikationen

  • als Zytostatikum:  Einsatz vor allem in Kombinationsschemata bei zahlreichen hämatologischen und soliden Neoplasien z.B. Lymphome, ALL, Mamma-CA und viele weitere

  • Niedrig dosiert als Immunsuppressivum: bei bedrohlich verlaufenden Autoimmunerkrankungen z.B. Lupusnephritis, Granulomatosis mit Polyangiitis (GPA)


Nebenwirkungen

Typische Zytostatika-Nebenwirkungen (unter anderem)

  • Myelosuppression (hierdurch Immunsuppression, Blutungsneigung, Anämie)

  • Gastrointestinale Nebenwirkungen (u.a. Mukositis, Diarrhoen)

  • Übelkeit und Erbrechen

  • Alopezie 

  • Beeinträchtigung der Wundheilung

  • Teratogenität, Sterilität

  • Sekundärmalignome

zusätzlich  

  • Urotoxizität (durch Metaboliten Acrolein): hämorrhagische Zystitis, langfristig Blasenfibrose bis urologische Sekundärmalignome  ⇒ Prophylaxe mit Mesna durch Neutralisierung von Acrolein


Kontraindikationen

  • Zystitis, Harnabflussbehinderung

  • Schwere Beeinträchtigung der Knochenmarkfunktion


Handelsname

Endoxan® und Generika


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