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TUM300

Leuprorelin


Themengebiet(e)

Hypothalamus / Hypophysenachse, Geschlechtshormone / Gynäkologika

Wirkstoffgruppe(n)

GnRH-Analoga

Weitere Vertreter:

Buserelin, Goserelin, Triptorelin


Wirkmechanismus

Agonistische Wirkung am GnRH-Rezeptor

⇒ führt nach initialer Stimulation von LH und FSH zu einer ‚Downregulation‘ der GnRh-Rezeptoren

⇒ verminderten Freisetzung von Geschlechtshormonen

Wirkung: verminderte Stimulation hormonsensitiver Zellen (z.B. Karzinome)


Pharmakokinetik

  • Anwendung nur parenteral

  • Depotpräparate und Fertigspritze


Indikationen

  • hormonsensitives Prostata- und Mammakarzinom

  • Endometriose, Myome

  • Pubertas praecox


Nebenwirkungen

  • ZNS-Störungen (u.a. Stimmungsschwankungen)

  • Kardiovaskulär u.a. EKG-Veränderungen

  • Endokrine Wirkungen: Hitzewallungen, Gewichtszunahme, Hypogonadismus, sexuelle Dysfunktionen


Kontraindikationen

  • Maligne Veränderungen des Endometriums


Besonderheiten

Reversible ‘chemische Kastration’.

Kann zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Symptome führen (‚flare-up‘), bevor die therapeutische Wirkung eintritt (=> initiale Kombination mit einem Antiandrogens bei Männern).


Handelsname

Generika


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