Imatinib
Themengebiet(e)
Wirkstoffgruppe(n)
Weitere Vertreter:
2. Generation bcr/abl-Inhibitoren: Bosutinib, Dasatinib, Nilotinib
Wirkmechanismus
Kompetitive Hemmung der Tyrosinkinase bcr-Abl (mutationsbedingt daueraktiviert)
Zusätzlich Hemmung weiterer Rezeptortyrosinkinasen (z.B., KIT, PDGF-Rezeptor)
⇒ Hemmung der jeweils nachfolgenden zellzyklus-aktivierenden Pathways
Wirkung:
Proliferationshemmung (vor allem allem in bcr-abl-positiven Tumorzellen)
Apoptoseinduktion
Pharmakokinetik
Orale Applikation bei hoher oraler BioverfügbarkeitHepatische Elimination (CYP 3A4)
Indikationen
Einsatz unter anderem bei
Philadelphia-Chromosom-positiver CML
Philadelphia-Chromosom-positiver ALL
Gastrointestinale Stromatumoren (GIST)
Nebenwirkungen
Myelosuppression (hierdurch u.a. Immunsuppression, Blutungsneigung, Anämie)
Flüssigkeitsretention
Ophthalmologische Nebenwirkungen (periorbitale Ödeme, Konjunktivitis)
Hauttoxizität
Hepatotoxizität
Tumorlysesyndrom
Kontraindikationen
Sorgfältige Überwachung bei Patienten mit Herz- oder Nierenerkrankungen
Handelsname
Glivec® und Generika
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