Levomethadon

reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren⇒ Hyperpolarisation der Zelle ⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung 
Wirkung: analgetisch, antitussiv

• hohe orale Bioverfügbarkeit

• im Vergleich zu anderen Opioiden deutlich langsamere Anflutung

• lange Plasma-HWZ und Wirkdauer 

• Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit (hemmt Craving und Entzugssymptomatik)

• starke bis stärkste Schmerzen (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)

Morphin-ähnlich:

• Atemdepression

• Obstipation

• Übelkeit, Erbrechen

• Sedierung

• allergische Reaktionen

• Euphorie/Abhängigkeit 

• QT-Verlängerung/Kammertachykardien

• Ateminsuffizienz

• (paralytischer) Ileus

• akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Methadon ist ein Racemat, "Levo"-Methadon das wirksame L-Enantiomer. Langzeitwirkung mit langsamem Wirkeintritt. Gering ausgeprägte suchtverstärkende Effekte wie Euphorie oder einem „Kick“.Levomethadon ist wegen ausgeprägten interindividuellen Unterschiede in Plasmahalbwertszeit, relativer analgetischer Potenz und der im Vergleich zur Halbwertszeit deutlich kürzeren analgetischen Wirkdauer (4 bis 8 Stunden) schlechter steuerbar als Methadon.

• Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)

• Miosis

• Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich

• analgetische Potenz = 3 - 4 (Referenzsubstanz: Morphin)

• BtM-pflichtig

Antidot: Naloxon

Generika