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TUM300

Imatinib


Themengebiet(e)

Zielgerichtete Tumortherapeutika

Wirkstoffgruppe(n)

Proteinkinase-Inhibitoren

Weitere Vertreter:

2. Generation bcr/abl-Inhibitoren: Bosutinib, Dasatinib, Nilotinib


Wirkmechanismus

  • Kompetitive Hemmung der Tyrosinkinase BCR-ABL (mutationsbedingt daueraktiviert)

  • Zusätzlich Hemmung weiterer Rezeptortyrosinkinasen

⇒ Hemmung der jeweils nachfolgenden zellzyklus-aktivierenden Pathways 

Wirkung:

  • Proliferationshemmung

  • Apoptoseinduktion


Pharmakokinetik

  • Orale Applikation bei hoher oraler Bioverfügbarkeit

  • Hepatische Elimination (CYP 3A4) 


Indikationen

Einsatz unter anderem bei

  • Philadelphia-Chromosom-positiver CML

  • Philadelphia-Chromosom-positiver ALL

  • C-Kit-positiven gastrointestinalen Stromatumoren (GIST)


Nebenwirkungen

  • Myelosuppression (hierdurch u.a. Immunsuppression, Blutungsneigung, Anämie)

  • Flüssigkeitsretention

  • Ophthalmologische Nebenwirkungen (periorbitale Ödeme, Konjunktivitis)

  • Hauttoxizität, Phototoxizität

  • Hepatotoxizität

  • Tumorlysesyndrom


Besonderheiten

Erster zugelassener Tyrosinkinaseinhibitor


Handelsname

Glivec® und Generika


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