Wirkstoffe alphabetisch

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Themengebiet(e)

Zytostatika

Gruppe

Alkylanzien

Wirkmechanismus

Spaltung am Wirkort zu Acrolein (urotoxischer Metabolit) und dem eigentlichen Agens Chlorethylphosphorsäureamid (Phosphorsäureamid-Lost)
⇒ Alkylierung der DNA (v.a. am Guaninstickstoff)
⇒ Quervernetzungen
⇒ DNA-Strangbrüche, Fehler bei der DNA-Replikation

⇒ Alkylierung lymphozytärer Proteine

Wirkung: zytostatischer (DNA-Alkylierung) und immunsuppressiver (Hemmung von Lymphozyten) Effekt

Pharmakokinetik

- oral oder i.v.-Gabe
- Aktivierung in der Leber: Oxidation durch Cytochrom P450
- am Wirkort Spaltung in Phosphosäureamid-Lost und Acrolein
- renale Elimination der toxischen Metabolite
- immunsuppresiver Effekt wird bereits bei niedrigeren Dosen erreicht als zytostatischer Effekt

Indikation

- als Zytostatikum: bei hämatologischen Erkrankungen (als Teil einer Zytostatika-Kombination) und zahlreichen Neoplasien wirksam
- als Immunsuppressivum: bei Autoimmunerkrankungen (z.B. Morbus Wegener)

Nebenwirkungen

typische Zytostatika-Nebenwirkungen
- Knochenmarksdepression (hierdurch u.a. Immunsuppression) = dosislimitierend
- Gastrointestinalstörungen (z.B. Erbrechen, Diarrhö)
- Fertilitätsstörungen
- Alopezie
zusätzlich
- Urotoxizität (durch Acrolein): hämorrhagische Zystitis, langfristig Blasenfibrose bis Urothelzell-Ca

Kontraindikationen

Besonderheiten

Wegen der urotoxischen NW, prophylaktische Gabe von Mesna, bildet mit den toxischen Metaboliten ein ungiftiges Produkt in der Blase.

Handelsname

Endoxan ®

McPeer - Das interaktive Lerntool zur Prüfungsvorbereitung | Institut für Pharmakologie und Toxikologie