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Amitriptylin

Gruppe

Trizyklische Antidepressiva, NSMRI

Wirkmechanismus

Blockade von Noradrenalin- und Serotonin-Transporter
⇒ Hemmung der Rückaufnahme von Noradrenalin und Serotonin im synaptischen Spalt

Blockade von H1-Rezeptoren
⇒ Sedation (unmittelbare Wirkung)

Wirkung: antidepressiv (nach etwa 2 bis 3 Wochen), dämpfend

Pharmakokinetik

TUM300
- gute orale Resorption
- hoher First-pass-Effekt
- aktiver Metabolit: Nortriptylin
- hepatische Metabolisierung

Indikation

- endogene Depressionen (Mittel der 1. Wahl), v.a. mit agitierter Komponente
- Schmerztherapie (als Kombinationstherapie)

Nebenwirkungen

TUM300
- Anticholinerge NW (Muscarin-Rezeptor-Blockade): Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Obstipation, Tachykardie
- Antiadrenerge NW (α-Rezeptor-Blockade): Orthostase, reflektorische Tachykardie
- Sedierung (H1-Rezeptor-Blockade)
- Gewichtszunahme (H1- und Serotonin-Rezeptoren)
- Erregungsleitungsstörungen: PQ-/QRS-Verbreiterung im EKG (chinidinartige Eigenschaften)
- Senkung der Krampfschwelle
- Letalität bei Überdosierung!

Kontraindikationen

TUM300
- schwere kardiale Erkrankung (AV-Block III°, Schenkelblock)
- unbehandeltes Engwinkelglaukom, Harnverhalt, Prostatahyperplasie
- Kombination mit MAO-Hemmern (14 Tage Therapiepause einhalten)

Besonderheiten

TUM300 Interaktionen:
- MAO-Hemmer: Serotonin-Syndrom, Krampfneigung
- Sedierende/atemdepressive Substanzen: Wirkungsverstärkung
- Anticholinergika: Wirkungsverstärkung (cave: zentrales anticholinerges Syndrom)
Wirkungsverstärkung von Katecholaminen (z.B. adrenalinhaltige Lokalanästhetika) --> Tachykardie, hypertensive Krise

Handelsname

Saroten ®

Literatur

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