Wirkstoffe alphabetisch

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Prednisolon

Themengebiet(e)

Glukokortikoide, Antiasthmatika / COPD-Therapeutika

Wirkmechanismus

a) genomische Wirkung:

Bindung an den intrazellulären Glukokortikoidrezeptor
⇒ veränderte Gentranskription glukokortikoidsensitiver Gene
- erhöhte Synthese von Lipocortin (hemmt Phospholipase A2 im Arachidonsäurestoffwechsel ⇒ verringerte Prostaglandin- und Leukotriensynthese)
- Hemmung der Interleukin-Synthese ⇒ abgeschwächte Immunreaktion
b) nicht-genomische Wirkung: postulierte Membranstabilisierung (v.a. der Mastzellen)

Wirkung: Antiinflammatorisch, immunsuppressiv

Pharmakokinetik

- hohe orale Bioverfügbarkeit (85%) ⇒ p.o. Gabe möglich
- Prednison wird als Prodrug in der Leber zu Prednisolon aktiviert
- mittellange Wirkdauer (12-36 h)
- hepatische Metabolisierung über CYP 3A4
- überwiegend renale Elimination

Indikation

- Substitutionstherapie bei Nebenniereninsuffizienz
- Akuttherapie bei anaphylaktischen Schock und Asthma-Anfall
- Stufentherapie Asthma bronchiale
- CED, Vaskulitidien, Allergien und rheumatische Erkrankungen
- antiemetische Therapie
- Lokaltherapie in der Derma- und Opthalmologie

Nebenwirkungen

- Katabolismus und Gewebeatrophie
- diabetogene Wirkung (Insulinantagonismus!)
- Lipolyse (Hyperlipidämie und Fettumverteilung)
- Osteoporose durch Vitamin-D-Antagonismus
- Natrium- und Wasserretention aufgrund mineralkortikoider Wirkung (Ödeme, Hypertonieneigung, Hypokaliämie)
- erhöhte Thromboseneigung (Anstieg Thrombozyten)
- gastrointestinale Ulcera - und Wundheilungsstörungen (Prostaglandinsynthesehemmung!)
- erhöhte Infektanfälligkeit
- Erhöhung des Augeninnendrucks

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen:
- Ulcus duodeni/ventriculi
- Osteoporose
- Infektionskrankheiten
- erhöhte Thromboseneigung
- erhöhter Augeninnendruck (Glaukom)
- Schwangerschaft (Häufung von Lippen-Kiefer-Gaumenspalte)

Besonderheiten

4-fach potenter als körpereigene Glukokortikoide.
mineralkortikoide Restwirkung

vielfältige Interaktionen:
- NSAID (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera)
- Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Rifampecin (CYP-Induktion ⇒ beschleunigten Abbau von Glukokortikoiden)
- Schleifendiuretika, Thiazide, Laxantien, Digitalis (Hypokaliämie)
- orale Antidiabetika, Insulin (verminderte Blutzuckersenkung)

Handelsname

Decortin H ®

McPeer - Das interaktive Lerntool zur Prüfungsvorbereitung | Institut für Pharmakologie und Toxikologie