Der β-Laktam-Ring der Penicilline bindet an bakterielle Transpeptidasen (Penicillin-bindende-Proteine, PBP)
⇒ irreversible Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese
⇒ osmotisch bedingtes Absterben proliferierender Bakterien
Bakterizide Wirkung auf sensible Erreger, die Murein als Zellwand haben.
Gegenüber klassischen Penicillinen (G, V) ist das Wirkspektrum im gram-negativen Bereich erweitert (H. influenzae, E. coli).