TUM300
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Themengebiet(e)
Hypnotika
Gruppe
Z-Drugs (syn. Nicht-Benzodiazepin-GABA-A-Rezeptoragonisten)
Wirkmechanismus
Allosterische Verstärkung der GABA-Wirkung am GABA-A-Rezeptor
⇒ Minderung der zellulären Erregbarkeit durch Hyperpolarisierung der Nervenzelle
Wirkung: vorwiegend sedierend, zudem muskelrelaxierend und antikonvulsiv
Pharmakokinetik
Lipophil, schnelle Diffusion ins Gehirn
Mittellang wirksam (HWZ ca. 5 h)
CYP3A4-abhängig hepatisch metabolisiert.
Renale Elimination
Indikation
Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen
Nebenwirkungen
Abhängigkeit (low-dose-Abhängigkeit), Missbrauch
Atemdepression
paradoxe Erregung (v.a. in hohem Alter und Kindern): Rededrang, Angst, Unruhe
Reboundinsomnie (nach plötzlichem Absetzen kommt es zu vermehrter Schlaflosigkeit)
Kontraindikationen
Arzneimittelabhängigkeit, auch in der Vorgeschichte
Akute Alkoholintoxikation
Respiratorische Insuffizienz (relative KI)
Besonderheiten
Abhängigkeit bei normalen therapeutischen Dosen
Antagonisierung durch Flumazenil möglich
Im Vergleich zu Benzodiazepinen bevorzugte Bindung an alpha-1-Untereinheit des GABA-A-Rezeptors und damit vorwiegen der sedierenden Wirkungskomponente.
Handelsname
Ximovan ®
Literatur
Arzneimitteldatenbank des arznei-telegramms®
Allgemeine und Spezielle Pharmakologie, Karow und Lang-Roth
Regouby Y, Delomez G, Tisserant A (1990). "[First-degree heart block caused by voluntary zopiclone poisoning]". Therapie (in French). 45 (2): 162. PMID 2353332.
Regouby Y, Delomez G, Tisserant A (1989). "[Auriculo-ventricular block during voluntary poisoning with zopiclone]". Therapie (in French). 44 (5): 379–380. PMID 2814922.
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Institut für Pharmakologie und Toxikologie