Hochdosis: Hemmung der Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) und der Thymidylatsynthase ⇒ Störung der Synthese von Purinen (DNA-/RNA-Synthese) und dTMP (Desoxythymidylat)
Niedrigdosis: Hemmung der AICAR-Transformylase ⇒ antiinflammatorisch wirksames Adenosin steigt an ⇒ antiphlogistisch