TUM300
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Wirkstoffe alphabetisch
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Themengebiet(e)
Analgetika
Gruppe
Opioide
Wirkmechanismus
Tilidin: Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ Hyperpolarisation der Zelle
⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung
Wirkung: analgetisch
Naloxon: Antagonist an Opioidrezeptoren
Pharmakokinetik
Bei oraler Gabe wird Naloxon durch den hohen First-pass-Effekt in der Leber inaktiviert, Tilidin bzw. der aktive Metabolit Nortilidin kann analgetisch wirken.
Bei parenteraler Gabe (Missbrauch) antagonisiert Naloxon Tilidin.
Indikation
Analgesie (2. Stufe im WHO-Stufenschema)
Nebenwirkungen
Morphin-ähnlich, jedoch weniger stark ausgeprägt
Atemdepression
Obstipation
Übelkeit, Erbrechen
Sedierung
Euphorie/Abhängigkeit
Schwindel/Benommenheit
Kontraindikationen
Ateminsuffizienz
(paralytischer) Ileus,
akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen
Besonderheiten
BTM-Pflicht nur für Tilidin+Naloxon-Formulierungen mit schneller Wirkstofffreisetzung
analgetische Potenz = 0,1 bis 0,2 (Referenzsubstanz: Morphin)
Durchdringt Plazentaschranke => Atemdepression des Neugeborenen (zusätzlich bei Opiat-abhängigen Müttern hohe Wahrscheinlichkeit der Abhängigkeit für das Neugeborene)
Handelsname
Generika
Feedback
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Institut für Pharmakologie und Toxikologie