TUM300
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Antikonvulsiva
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Antiepileptika
Buprenorphin
Themengebiet(e)
Analgetika
Gruppe
Opioide
Wirkmechanismus
Partialagonist an zentralen μ-Rezeptoren ⇒ Hyperpolarisation der Zelle
⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung
Wirkung: analgetisch
Zusätzlich Antagonist an κ-Rezeptoren=> im Vergleich zu Morphin geringere Dysphorie und Sedierung
Pharmakokinetik
geringe orale Bioverfügbarkeit ⇒ Applikation sublingual oder als Pflaster
Indikation
Analgesie (starke Schmerzen)(ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)
Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit
Nebenwirkungen
Morphin-ähnlich, jedoch weniger stark ausgeprägt:
Atemdepression
Obstipation
Übelkeit, Erbrechen
Sedierung
Euphorie/Abhängigkeit
Kontraindikationen
Ateminsuffizienz
(paralytischer) Ileus
akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)
Schwangerschaft
Besonderheiten
Buprenorphin hat eine sehr hohe Rezeptoraffinität und ist durch Agonisten oder Antagonisten (z.B. Naloxon) schlecht vom Rezeptor verdrängbar.
allergische Reaktionen
Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)
Miosis
Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich
analgetische Potenz = 30 - 40 (Referenzsubstanz: Morphin), aber geringere Maximalwirkung ("Ceiling-Effekt")
BtM-pflichtig
Handelsname
Temgesic ®
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Institut für Pharmakologie und Toxikologie